Сирдалуд таблеткі 4мг №30


3 603 руб.


Дзеючае рэчыва: Тизанидин

Вытворца: Новартис

Краіна: Турцыя


Склад і форма выпуску
таблеткі 1 табл.
актыўнае рэчыва:
тизанидина гідрахларыд 2,288 мг
4,576 мг
(Эквівалентна 2 і 4 мг тизанидина адпаведна)
дапаможныя рэчывы: крэмнія дыяксід калоіднай бязводны - 0,3 / 0,4 мг; сцеаріновая кіслата - 3 / 4 мг; МКЦ - 74,412 / 101,024 мг; лактозы моногідрат - 80 / 110 мг

Апісанне лекавай формы

Таблеткі, 2 мг: ад белага да амаль белага колеру, круглыя, плоскія са скошанымі бакамі, на адным баку выціснутая рызыкі і код «OZ».

Таблеткі, 4 мг: ад белага да амаль белага колеру, круглыя, плоскія са скошанымі бакамі, на адным баку перакрыжоўваюцца рызыкі, на другой - код «RL».


фармакокінетіку

Ўсмоктванне. Тизанидин ўсмоктваецца хутка і амаль цалкам. Tмакс у плазме - 1 ч пасля прыёму прэпарата. Па прычыне выяўленага метабалізму пры першым праходжанні праз печань сярэдняе значэнне біодоступность складае каля 34%. Cмакс тизанидина роўная 12,3 і 15,6 НГ / мл пасля аднаразовага і шматразовага прыёму ў дозе 4 мг адпаведна.

Размеркаванне. Сярэдняе значэнне Vss пры ў / ва ўводзінах прэпарата складае 2,6 л / кг. Звязванне з вавёркамі плазмы складае 30%.

Метабалізм. Было паказана, што тизанидин хутка і ў значнай ступені (каля 95%) метаболізіруется ў печані. У прабірцы было паказана, што тизанидин у асноўным метаболізіруется изоферментом CYP1A2. Метабаліты неактыўныя.

Вывядзенне. Сярэдняе значэнне T1 / 2 тизанидина з сістэмнага крывацёку складае 2-4 ч. Прэпарат выводзіцца пераважна ныркамі (прыблізна 70% дозы) у выглядзе метабалітаў; на долю нязмененным рэчывы прыпадае каля 4,5%.

Уплыў ежы. Адначасовы прыём ежы не ўплывае на фармакокінетіку тизанидина. Хоць значэнне Cмакс узрастае на 1 / 3, калі таблетку прымаюць пасля ежы, лічыцца, што гэта не з'яўляецца клінічна значным. Істотны ўплыў на ўсмоктванне (AUC) не адзначаецца.

Тизанидин ў дыяпазоне доз ад 1 да 20 мг валодае лінейнай фармакокінетіку.

Асаблівасці фармакокінетіку ў асобных груп пацыентаў

Пацыенты з парушэннем функцыі нырак. У пацыентаў з парушэннем функцыі нырак (Cl креатініна ≤25 мл / мін) максімальная сярэдняя канцэнтрацыя прэпарата ў плазме ў 2 разы вышэй, чым у здаровых добраахвотнікаў, канчатковы T1 / 2 дасягае 14 ч, што прыводзіць да павялічанай (прыкладна ў 6 раз) сістэмнай біодоступность тизанидина (вымеранай па AUC).

Пацыенты з парушэннем функцыі печані. Спецыфічных даследаванняў у дадзенай катэгорыі хворых праведзена не было. Тизанидин пераважна метаболізіруется ў печані цытахром CYP1A2, такім чынам парушэнне функцыі печані можа прыводзіць да павышэння сістэмнага ўздзеяння прэпарата.

Пацыенты старэй 65 гадоў. Дадзеныя па фармакокінетіку ў дадзенай групы хворых абмежаваныя.

Залежнасць ад падлогі і расавай прыналежнасці. Пол не аказвае ўплыў на фармакокинетические ўласцівасці тизанидина.

Ўплыў этнічнай і расавай прыналежнасці на фармакокінетіку тизанидина не вывучалася.


фармакодінамікі

Тизанидин - міярэлаксанты цэнтральнага дзеянні. Асноўная кропка прыкладання яго дзеянні знаходзіцца ў спінным мозгу. Стымулюючы пресінаптіческой альфа2-рецепторы, ён душыць вызваленне узбуджальных амінакіслот, якія стымулююць рэцэптары да N-пазначаў-D-аспартат (NMDA-рэцэптары). З прычыны гэтага на ўзроўні прамежкавых нейронаў спіннога мозгу адбываецца падаўленне полисинаптической перадачы ўзбуджэння. Паколькі менавіта гэты механізм адказвае за залішняя цягліцавы тонус, то пры яго падаўленні цягліцавы тонус зніжаецца. У дадатак да міарелаксіруючымі уласцівасцям, тизанидин аказвае таксама цэнтральны, умерана выяўлены анальгезіруючых эфект.

Сирдалуд® эфектыўны як пры вострым хваравітым цягліцавым спазме, так і пры хранічнай спастичности спінальнага і цэрэбральнага генезу. Памяншае спастичность і клонические курчы, з прычыны чаго зніжаецца супраціў пасіўным рухам і павялічваецца аб'ём актыўных рухаў.

Міарелаксіруючымі эфект (вымярэнне па шкале Ашворта і з дапамогай маятнікавай тэсту) і пабочныя дзеянні (зніжэнне ЧСС і ПЕКЛА) прэпарата Сирдалуд® залежаць ад канцэнтрацыі прэпарата ў плазме крыві.


паказанні прэпарата

балючы цягліцавы спазм:

- звязаны са статычнымі і функцыянальнымі захворваннямі хрыбетніка (шыйны і паяснічны сіндромы);

- пасля хірургічных умяшанняў, напрыклад з нагоды кілы міжхрыбеткавага дыска ці астэаартоз тазасцегнавага сустава;

спастичность шкілетных цягліц пры неўралагічных захворваннях, напрыклад пры рассеяным склерозе, хранічнай міялапація, дэгенератыўных захворваннях спіннога мозгу, наступствах парушэнняў мазгавога кровазвароту і дзіцячым цэрэбральным паралічы (пацыенты старэй 18 гадоў).


супрацьпаказанні

падвышаная адчувальнасць да тизанидину ці адным зь іншых кампаненту прэпарата;

цяжкія парушэнні функцыі печані;

адначасовае прымяненне з моцнымі інгібітарамі цытахром Р450 1А2 (CYP1A2), такімі як флувоксамин або ципрофлоксацин.

Вопыт прымянення прэпарата ў пацыентаў малодшай 18 гадоў абмежаваны. Прымяненне прэпарата Сирдалуд® у дадзенай папуляцыі не рэкамендуецца.

З асцярогай: узрост старэйшы 65 гадоў, парушэння функцыі нырак, умерана выяўленыя парушэнні функцыі печані.


Прымяненне пры цяжарнасці і кармленні грудзьмі

Паколькі кантраляваныя даследаванні прымянення тизанидина ў цяжарных жанчын не праводзіліся, яго не варта ўжываць у перыяд цяжарнасці, за выключэннем тых выпадкаў, калі патэнцыйная карысць перавышае магчымы рызыка. Жанчынам, якія кормяць грудзьмі дзяцей, прэпарат ужываць не варта, бо няма дадзеных аб пранікненні прэпарата Сирдалуд® у грудное малако.


Спосаб прымянення і дозы

Ўнутр. Рэжым дазавання варта падбіраць індывідуальна.

Сирдалуд® валодае вузкім тэрапеўтычным індэксам і высокай варыябельнасцю канцэнтрацыі тизанидина ў плазме крыві пацыентаў, таму неабходны дбайны падбор дозы.

Пачатковая доза 2 мг 3 разы на дзень здольная мінімізаваць рызыку развіцця пабочных рэакцый. Доза павінна старанна падбірацца з улікам індывідуальных патрэб пацыента.

Пры хваравітым цягліцавым спазме звычайна прызначаюць Сирдалуд® у дозе 2 або 4 мг 3 разы на суткі. У цяжкіх выпадках можна дадаткова прыняць 2 або 4 мг (пераважна перад сном з-за магчымага ўзмацнення дрымотнасці).

Таблеткі 2 і 4 мг могуць быць падзеленыя на 2 роўныя часткі.

Пры спастичности шкілетных цягліц, абумоўленай неўралагічнымі захворваннямі, пачатковая сутачная доза не павінна перавышаць 6 мг, падзеленых на 3 прыёму. Дозу можна павышаць паступова, на 2-4 мг, з інтэрваламі ад 3-4 да 7 дзён. Звычайна аптымальны тэрапеўтычны эфект дасягаецца пры сутачнай дозе ад 12 да 24 мг, падзеленай на 3 або 4 прыёму праз роўныя прамежкі часу. Не варта перавышаць дозу 36 мг / сут.

Перапыненне лячэння. Пры спыненні тэрапіі прэпаратам Сирдалуд® з мэтай памяншэння рызыкі развіцця рикошетной гіпертэнзіі і тахікардыі варта павольна зніжаць дозу да поўнай адмены прэпарата, асабліва ў пацыентаў, якія атрымліваюць высокія дозы прэпарата на працягу доўгага часу.

Асаблівыя групы пацыентаў

Пацыенты старэй 65 гадоў. Вопыт прымянення прэпарата Сирдалуд® у пацыентаў ва ўзросце 65 гадоў і старэй абмежаваны. Рэкамендуецца пачынаць тэрапію з мінімальнай дозы з паступовым павышэннем да дасягнення аптымальных суадносін пераноснасці і эфектыўнасці тэрапіі.

Парушэння функцыі нырак. Лячэнне хворых з нырачнай недастатковасцю (Cl креатініна ≤25 мл / мін) рэкамендуецца пачынаць з дозы 2 мг 1 раз у суткі. Павышэнне дозы праводзяць малымі крокамі, з улікам пераноснасці і эфектыўнасці. Калі неабходна атрымаць больш выяўлены эфект, настойліва раім павялічыць дозу, прызначаем 1 раз у суткі, пасля чаго павялічваюць кратнасць прызначэння.

Парушэнні функцыі печані. Прымяненне прэпарата Сирдалуд® у пацыентаў з цяжкімі парушэннямі функцыі печані супрацьпаказана. У пацыентаў з умерана выяўленым парушэннем функцыі печані прэпарат павінен прымяняцца з асцярожнасцю; рэкамендавана пачаць тэрапію з мінімальнай дозы, з паступовым павышэннем да дасягнення аптымальных суадносін пераноснасці і эфектыўнасці тэрапіі.


пабочныя дзеянні

Непажаданыя рэакцыі размеркаваны ў адпаведнасці з частатой узнікнення. Для ацэнкі частоты развіцця непажаданых рэакцый выкарыстаны наступныя крытэрыі: вельмі часта - ≥1 / 10; часта - ≥1 / 100,


Узаемадзеянне

Пры ўжыванні прэпарата Сирдалуд® разам з інгібітарамі цытахром CYP1A2 магчыма павышэнне канцэнтрацыі тизанидина ў плазме крыві. У сваю чаргу, павышэнне канцэнтрацыі тизанидина ў плазме можа прыводзіць да сімптомаў перадазіроўкі прэпарата, у тым ліку падаўжэння інтэрвалу QT (c).

Сумеснае ўжыванне прэпарата Сирдалуд® з індуктараў CYP1A2 можа прыводзіць да зніжэння ўзроўню тизанидина ў плазме. Паніжаны ўзровень тизанидина ў плазме можа прыводзіць да зніжэння тэрапеўтычнага эфекту прэпарата Сирдалуд®.

Проціпаказаныя камбінацыі прэпарата Сирдалуд®

Адначасовае прымяненне тизанидина з флувоксамином або ципрофлоксацином, якія з'яўляюцца інгібітарамі цытахром CYP1A2, супрацьпаказана.

Пры ўжыванні прэпарата Сирдалуд® з флувоксамином або ципрофлоксацином адзначаецца адпаведна 33- і 10-кратнае павелічэнне AUC тизанидина. Вынікам сочетанной прымянення можа апынуцца клінічна значнае і працяглае зніжэнне ПЕКЛА, якое суправаджаецца дрымотнасцю, галавакружэннем, зніжэннем хуткасці псіхомоторные рэакцый (у асобных выпадках аж да калапсу і страты прытомнасці).

Нерекомендованные камбінацыі прэпарата Сирдалуд®

Не рэкамендуецца прызначаць тизанидин сумесна з іншымі інгібітарамі CYP1A2 - антіарітміческое прэпаратамі (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некаторымі фторхінолонов (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральнымі кантрацэптывамі, тиклопидином.

Камбінацыі прэпарата Сирдалуд®, Якія патрабуюць захавання асцярожнасці

Неабходна захоўваць асцярожнасць пры сумесным ўжыванні прэпарата Сирдалуд® з прэпаратамі, падаўжаюць інтэрвал QT (напрыклад цизаприд, амитриптилин, азiтрамiцын).

Гіпотэнзіўное прэпараты. Адначасовае прызначэнне прэпарата Сирдалуд® з гіпотэнзіўным прэпаратамі, уключаючы мочегонные, часам можа выклікаць выяўленае зніжэнне ПЕКЛА (у асобных выпадках аж да калапсу і страты прытомнасці) і брадыкардыю.

Пры рэзкай адмене прэпарата Сирдалуд® пасля ўжывання разам з гіпотэнзіўным прэпаратамі адзначалася развіццё тахікардыі і павышэнне ПЕКЛА, у асобных выпадках якое можа прывесці да вострага парушэння мазгавога кровазвароту.

Рифампицин. Адначасовы прыём прэпарата Сирдалуд® і рифампицина прыводзіць да 50% зніжэнні канцэнтрацыі тизанидина ў плазме крыві. З прычыны гэтага тэрапеўтычнае дзеянне прэпарата Сирдалуд® можа зніжацца, што можа мець клінічную значнасць для некаторых хворых. Варта пазбягаць працяглага сумеснага прымянення рифампицина і тизанидина, але калі гэта немагчыма, рэкамендуецца пільны падбор дозы тизанидина (павелічэнне).

Курэнне. Сістэмная біодоступность прэпарата Сирдалуд® у якія паляць мужчын (больш 10 цыгарэт у дзень) зніжана прыкладна на 30%. Працяглая тэрапія прэпаратам Сирдалуд® у якія паляць мужчын можа патрабаваць больш высокіх доз, чым сярэднія тэрапеўтычныя.

Алкаголь. Падчас тэрапіі прэпаратам Сирдалуд® варта пазбягаць прыёму алкаголю, бо ён можа павысіць верагоднасць развіцця непажаданых з'яў (напрыклад зніжэнне ПЕКЛА і заторможенность). Сирдалуд® можа ўзмацняць пераважная дзеянне алкаголю на ЦНС.

Іншыя ЛС. Седатыўные, снатворныя прэпараты (бензадыазепіны, баклофен) і іншыя прэпараты, такія як анцігістамінные, могуць таксама ўзмацняць седатыўны эфект тизанидина.

Варта пазбягаць прыёму прэпарата Сирдалуд® з іншымі агоністом α2-адренорецепторов (напрыклад клонидин) з прычыны патэнцыйнага ўзмацнення гіпотэнзіўного эфекту.


Перадазіроўкі

На гэты час атрымана некалькі паведамленняў аб перадазаванні прэпарата Сирдалуд®, Уключаючы выпадак, калі прынятая доза склала 400 мг. Ва ўсіх выпадках выздараўленне прайшло без асаблівасцяў.

сімптомы: млоснасць, ваніты, зніжэнне ПЕКЛА, падаўжэнне інтэрвалу QT (с), галавакружэнне, дрымотнасць, миоз, неспакой, парушэнне дыхання, кома.

Лячэнне: для вывядзення прэпарата з арганізма рэкамендуецца шматразовае прызначэнне актываванага вугалю. Фарсіраваны дыурэз таксама, магчыма, паскорыць вывядзенне прэпарата Сирдалуд®. У далейшым праводзяць сімптаматычнае лячэнне.


асаблівыя ўказанні

Гіпатэнзія можа ўзнікаць на фоне прымянення прэпарата Сирдалуд®, А таксама як вынік лекавага ўзаемадзеяння з інгібітарамі CYP1A2 і / або гіпотэнзіўным прэпаратамі. Выяўленае зніжэнне ПЕКЛА можа прыводзіць да страты прытомнасці і калапсу.

Паведамлялася пра выпадкі парушэння функцыі печані, звязаных з тизанидином, аднак пры ўжыванні сутачнай дозы да 12 мг гэтыя выпадкі адзначаліся рэдка. У сувязі з гэтым рэкамендуецца кантраляваць функцыянальныя пячоначныя пробы 1 раз у месяц у першыя 4 мес лячэння ў тых пацыентаў, якім прызначаецца тизанидин ў сутачнай дозе 12 мг і вышэй, а таксама ў тых выпадках, калі назіраюцца клінічныя прыкметы, якія дазваляюць выказаць здагадку парушэнне функцыі печані, такія як невытлумачальная млоснасць, анарэксія, пачуццё стомленасці. У выпадку, калі ўзроўні AЛT і ACT ў сыроватцы устойліва перавышаюць ВГН ў 3 разы і больш, прымяненне прэпарата Сирдалуд® варта спыніць.

Паколькі ў склад таблетак прэпарата Сирдалуд® ўваходзіць лактоза, не рэкамендуецца ўжываць прэпарат у пацыентаў з рэдкай спадчыннай непераноснасцю галактозы, цяжкай лактазной недастатковасцю або мальабсорбцыі глюкозы / галактозы.

Ўплыў на здольнасць выконваць патэнцыйна небяспечныя віды дзейнасці, якія патрабуюць асаблівай увагі і хуткіх рэакцый. Хворым, у якіх на фоне прымянення прэпарата адзначаецца дрымотнасць, варта рэкамендаваць ўстрымацца ад відаў дзейнасці, якія патрабуюць высокай канцэнтрацыі ўвагі і хуткай рэакцыі, напрыклад кіраванне транспартных сродкаў ці праца з машынамі і механізмамі.


Вытворца

Новартис Фарма АГ. Швейцарыя.

Выраблена: Новартис Саглик Гіда вe Тарым Юрюнлери Санайи вe Тикарет А.С. Турцыя.

Поўную інфармацыю пра прэпарат Сирдалуд® можна атрымаць у ТАА «Д-р Редди'c Лабораторис». 115035, Масква, Овчинниковская наб., 20, стар. 1.

Тэл .: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

www.drreddys.ru.