Флударабин-ве лиоф для ін'екцый 50мг фл №1


6 411 руб.


Дзеючае рэчыва: Флударабин

Вытворца: Лэнс-фарм ТАА

Краіна: Расія

брэнд: Флударабин


Склад і форма выпуску
Лиофилизат для падрыхтоўкі раствора для ўнутрывеннага ўвядзеньня1 фл.
флударабина фасфат50 мг
дапаможныя рэчывы: маннит; фасфатных буферны раствор

у флаконах па 50 мг; у пачку кардоннай 1 або 5 флаконаў або ў скрынках кардонных па 25, 35 і 50 флаконаў.


Апісанне лекавай формы

Сітаватая маса амаль белага колеру.


фармакалагічнае дзеянне
Фармакалагічнае дзеянне - процівоопухолевое.
фармакодінамікі

Ве-Флударабин ўтрымлівае флударабина фасфат, фтарыраваны нуклеотидный аналаг супрацьвіруснага агента - видарабина - 9-бэта-D-арабинофуранозиладенина (ара-А), які адносна ўстойлівы да дезаминированию аденозиндезаминазой.

У арганізме чалавека флударабина фасфат хутка дефосфорилируется да 2 фтор-ара-А, які, захопліваючы клеткамі, затым унутрыклеткава фосфорилируется да актыўнага трифосфата (2-фтор-ара-АТФ). Гэты метабаліт інгібіруе РНК-редуктазы, ДНК-полимеразу (альфа-, дельта- і ипсилон-), ДНК-праймазу і ДНК-лигазу, што вядзе да парушэння сінтэзу ДНК. Акрамя таго часткова інгібіруецца РНК-полимераза II з наступным зніжэннем бялковага сінтэзу.


фармакокінетіку

Не было выяўлена дакладнай карэляцыі паміж фармакокінетіку флударабина і яго лячэбным эфектам ў анкалагічных хворых, пры гэтым частата выяўлення нейтропении і змены гематокріта дозозависима.

Флударабина фасфат (2-фтор-ара-АМФ) з'яўляецца вадараспушчальным папярэднікам флударабина (2-фтор-ара-А) і ў арганізме чалавека хутка і цалкам дефосфорилируется да нуклеозида 2-фтор-ара-А. Сувязь з вавёркамі плазмы крыві - нязначная.

Пасля разавай інфузорыя хворым на хранічны лимфолейкозом (ХЛЛ) стандартнай дозы прэпарата на працягу 30 мін Cмакс 2-фтор-ара-А ў плазме, роўная 3,5-3,7 мкм, дасягаецца да заканчэння інфузорыя. Пасля 5 ўвядзення прэпарата выяўляецца умеранае павышэнне Cмакс да 4,4-4,8 мкм да моманту заканчэння інфузорыя. Кумуляцыя 2-фтор-ара-А пасля некалькіх цыклаў тэрапіі можа быць выключаная. Пасля заканчэння інфузорыя назіраецца трохфазныя зніжэнне канцэнтрацыі з T1 / 2 пачатковай фазы каля 5 мін, прамежкавай - 1-2 ч і тэрмінальнай - каля 20 ч.

2-фтор-ара-А выводзіцца пераважна ныркамі (ад 40 да 60% уведзенай у / у дозы). У асоб з паніжанай функцыяй нырак назіраецца змяншэнне агульнай кліранс, што паказвае на неабходнасць зніжэння дозы.

2-фтор-ара-А актыўна транспартуецца ў лейкемические клеткі, пасля чаго рефосфорилируется да монофосфат і часткова да ды- і трифосфата. Трифосфат (2-фтор-ара-АТФ) з'яўляецца асноўным ўнутрыклеткавых метабалітаў і адзіным з вядомых метабалітаў, якія валодаюць цітотоксіческой актыўнасцю. Максімальны ўзровень 2-фтор-ара-АТФ у лейкемических лімфацытах пацыентаў з ХЛЛ адзначаецца ў сярэднім да 4 ч і характарызуецца значнай індывідуальнай варыябельнасцю. Канцэнтрацыя 2-фтор-ара-АТФ у лейкемических клетках значна вышэй, чым у плазме, што паказвае на яго назапашванне ў опухолевых клетках. T1 / 2 2-фтор-ара-АТФ з клетак-мішэняў складае ў сярэднім ад 15 да 23 ч.


Паказанні прэпарата Ве-Флударабин

У-клеткавы ХЛЛ;

неходжкинские лимфомы нізкай ступені злаякаснасці (НХЛ НЗ).


супрацьпаказанні

гіперчувствітельность да флударабину або іншым кампанентам прэпарата;

зніжаная функцыя нырак з Cl креатініна

декомпенсированная гемалітычная анемія;

цяжарнасць;

перыяд груднога гадавання.


Прымяненне пры цяжарнасці і кармленні грудзьмі

Проціпаказана пры цяжарнасці. На час лячэння варта спыніць грудное гадаванне.


пабочныя дзеянні

Частата пабочных эфектаў прыведзена ніжэй у адпаведнасці з наступнага градацыяй: тыповыя (≥1%), рэдкія (≥0,1% і